Dosage

Sermoréline : bénéfices, doses, effets indésirables et études 2026

Unlabeled glass vial and U-100 insulin syringe on a white laboratory bench with laboratory glassware in the background

Sermoréline : les points essentiels

La sermoréline est un fragment de GHRH de 29 acides aminés qui déclenche de brèves impulsions d'hormone de croissance ; elle a bénéficié d'une autorisation de la FDA pour les enfants présentant un déficit en hormone de croissance jusqu'en 2009, et les données chez l'adulte proviennent de petites études utilisant 0,5 à 2 mg. Dernière révision : septembre 2026.

  • La sermoréline est le segment amidé de 29 acides aminés de l'hormone humaine de libération de l'hormone de croissance (GHRH 1-29 amide, GRF 1-29 NH2), le plus court peptide synthétique conservant toute l'activité de la GHRH.
  • La notice américaine retirée prévoyait 30 mcg/kg par voie sous-cutanée au coucher pour les enfants présentant un déficit en hormone de croissance ; une dose intraveineuse unique de 1 mcg/kg servait de test diagnostique.
  • Les études chez l'adulte utilisaient 0,5 à 2 mg par injection ; l'IGF-1 augmentait avec 1 mg deux fois par jour, mais pas avec 0,5 mg deux fois par jour (Corpas 1992) ni avec 2 mg une fois chaque soir (Vittone 1997).
  • L'usage rapporté est de 200 à 300 mcg une fois par jour le soir, d'après des messages de forum, une revue de 2026 et le calculateur d'un fournisseur.
  • Dans les essais pédiatriques, environ 1 patient sur 6 a présenté des réactions au site d'injection, une hypothyroïdie est survenue chez 6,5 % des patients et une grande proportion a développé des anticorps anti-GRF dont la signification reste incertaine.
  • L'AMA inscrit la sermoréline à la section S2.2.4 de la Liste des interdictions 2027 ; elle est donc interdite en permanence dans le sport.

Accédez au tableau des doses, à l'exemple de reconstitution ou aux effets indésirables.

Qu'est-ce que la sermoréline ?

La sermoréline est le segment amidé de 29 acides aminés de l'hormone humaine de libération de l'hormone de croissance (GHRH 1-29 amide, GRF 1-29 NH2) et un agoniste du récepteur de la GHRH.

Ce composé est également appelé grolibérine ou GRF(1-29)NH2. Son numéro CAS est 86168-78-7, sa formule moléculaire C149H246N44O42S correspond à une masse moléculaire d'environ 3 358 Da (base libre), et ses codes ATC sont H01AC04 (somatropine et agonistes) et V04CD03 (test diagnostique de la fonction hypophysaire). Les données d'identité figurent dans PubChem (CID 16132413).

Sur le plan structural, la sermoréline correspond aux 29 premiers résidus de la GHRH humaine de 44 acides aminés répertoriée sous UniProt P01286, avec une amidation à l'extrémité C-terminale. La revue de Prakash et Goa (1999) la décrit comme le plus court peptide synthétique conservant toute l'activité biologique de la GHRH, et ChEMBL la répertorie comme agoniste du récepteur de la GHRH (cible CHEMBL2032).

EMD Serono commercialisait la sermoréline sous le nom GEREF aux États-Unis : une ampoule diagnostique de 0,05 mg approuvée le 28 décembre 1990, puis des flacons de 0,5 mg et 1,0 mg approuvés le 26 septembre 1997 pour le déficit idiopathique en hormone de croissance chez l'enfant. En Irlande, GEREF 50 était un produit diagnostique de 1991 jusqu'à son retrait en juillet 2007.

Comment agit la sermoréline ?

La sermoréline active le récepteur de la GHRH dans l'antéhypophyse et provoque une brève impulsion d'hormone de croissance, plutôt qu'une exposition prolongée.

Après administration intraveineuse, la réponse en hormone de croissance atteint son maximum après environ 30 minutes (intervalle de 15 à 60 minutes) et dure 2 à 3 heures. Une dose sous-cutanée administrée le soir d'un analogue de la GHRH(1-29) a entraîné une libération d'hormone de croissance en 10 minutes, qui a duré environ 2 heures. L'effet prend donc la forme d'une brève impulsion plutôt que d'une exposition prolongée.

La molécule est éliminée en quelques minutes. Trois valeurs de demi-vie documentées décrivent cette même courte durée d'action : environ 4,3 minutes (demi-vie de disparition de la GHRH(1-29)-NH2 chez des hommes en bonne santé, Soule 1994), 6 à 7 minutes après administration intraveineuse (information de prescription de GEREF 50) et 11 à 12 minutes après administration intraveineuse ou sous-cutanée (ancienne notice américaine). Après une dose sous-cutanée de 2 mg, les concentrations maximales étaient atteintes en 5 à 20 minutes et la biodisponibilité absolue était d'environ 6 %.

Les enzymes expliquent cette courte durée d'action. Une dipeptidyl peptidase plasmatique transforme la GHRH(1-44) native en fragment inactif GRH(3-44), avec une demi-vie in vivo de 6,8 minutes (Frohman 1986), et la dipeptidyl peptidase IV clive la GHRH(1-29)-NH2 au niveau de la liaison 2-3 (Frohman 1989).

Comme elle teste directement les cellules somatotropes, une dose intraveineuse unique de 1 mcg/kg était utilisée comme test de stimulation diagnostique ; ce test n'exclut pas une cause hypothalamique du déficit en hormone de croissance.

Bénéfices de la sermoréline et données de recherche

Les bénéfices documentés se limitent à la croissance pédiatrique et à de petites études physiologiques chez l'adulte ; une revue de 2026 juge incertains les bénéfices cliniquement pertinents chez les personnes en bonne santé.

Le résultat positif le plus net concerne les enfants : dans l'essai du Geref International Study Group (Thorner et al. 1996), la vitesse de croissance a approximativement doublé durant la première année de traitement. Les études chez l'adulte sont petites et leurs résultats sont contrastés. Corpas et al. (1992) ont constaté une augmentation de la GH sur 24 heures et de l'IGF-1 uniquement avec 1 mg deux fois par jour, tandis que Vittone et al. (1997) ont observé une hausse de la GH nocturne sans changement de l'IGF-1. Deux articles de Khorram et al. (1997) utilisaient un analogue substitué par une norleucine, [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, et non la sermoréline.

Les études chez l'humain en bref

Cinq études publiées chez l'humain, portant sur quatre cohortes (un essai pédiatrique de 110 enfants et trois petits essais chez des adultes âgés), ainsi qu'une revue concernent la sermoréline ou des analogues étroitement apparentés de la GHRH(1-29) ; deux des articles chez l'adulte utilisaient l'analogue [Nle27].

Étude (année) Population (n) Dose et voie Durée Résultat documenté
Geref International Study Group (Thorner et al.) 1996 110 enfants prépubères présentant un déficit en GH (86 évaluables) 30 mcg/kg en sous-cutané au coucher jusqu'à 1 an vitesse de croissance de 4,1 +/- 0,9 à 8,0 +/- 1,5 cm/an à 6 mois et 7,2 +/- 1,3 à 12 mois ; glycémie à jeun inchangée, pas d'augmentation excessive de l'IGF-1
Revue de Prakash et Goa 1999 revue des études pédiatriques 30 mcg/kg par jour en perfusion continue ou en 3 doses fractionnées, contre 30 mcg/kg de somatropine une fois par jour revue gain de vitesse de croissance inférieur à celui obtenu avec la somatropine ; le schéma approuvé d'une dose chaque soir n'a pas été directement comparé ; effet sur la taille finale non établi
Corpas et al. 1992 10 hommes âgés en bonne santé (68,0 +/- 6,2 ans) GHRH(1-29) 0,5 mg ou 1 mg en sous-cutané deux fois par jour 14 jours pour chaque dose seule la dose de 1 mg deux fois par jour augmentait significativement la GH sur 24 heures et l'IGF-1 ; hausse du phosphate ; glycémie à jeun, peptide C urinaire et pression artérielle inchangés
Vittone et al. 1997 11 hommes en bonne santé, de 64 à 76 ans GHRH(1-29) 2 mg en sous-cutané chaque soir 6 semaines hausse de la GH nocturne ; IGF-1, IGFBP-3 et GHBP inchangés ; amélioration de 2 des 6 mesures de force ; composition corporelle inchangée ; pas de groupe placebo
Khorram, Laughlin et Yen 1997 10 femmes et 9 hommes, de 55 à 71 ans [Nle27]GHRH(1-29)-NH2 10 mcg/kg en sous-cutané à 21 h 16 semaines (après 4 semaines sous placebo) hausse de l'IGF-1 en 2 semaines, puis retour proche du niveau initial à la semaine 16 ; augmentation de l'épaisseur de la peau ; masse maigre, sensibilité à l'insuline, bien-être et libido en hausse uniquement chez les hommes ; sommeil inchangé ; produit non identique à la sermoréline
Khorram et al. 1997 (immunité) même cohorte (19 personnes) même schéma que ci-dessus 16 semaines sécrétion intégrée de GH sur 12 heures : +107 % (hommes) et +70 % (femmes), IGF-1 : +28 % ; activation de paramètres immunitaires ; l'article associé sur cette cohorte rapporte une hyperlipidémie transitoire comme seul effet indésirable

Sermoréline : résultats avant et après

Les résultats avant et après documentés sont des critères évalués dans des études : les enfants ont grandi plus vite et, dans un essai de 6 semaines chez l'adulte, la GH nocturne a augmenté tandis que la composition corporelle est restée inchangée.

Dans l'essai pédiatrique, la vitesse moyenne de croissance est passée de 4,1 cm/an au départ à 8,0 cm/an à 6 mois et 7,2 cm/an à 12 mois. Chez des hommes âgés en bonne santé, 2 mg chaque soir ont augmenté la GH nocturne sur 6 semaines, sans modifier l'IGF-1, l'IGFBP-3, la protéine de liaison à la GH ni la composition corporelle ; 2 des 6 mesures de force se sont améliorées et l'étude ne comportait pas de groupe placebo. Avec l'analogue [Nle27], l'IGF-1 a augmenté en 2 semaines, puis s'est de nouveau rapproché du niveau initial à la semaine 16. Les photos avant et après ou les chronologies rapportées en pratique ne constituent pas des données d'étude.

Sermoréline, perte de poids et perte de graisse

Aucune étude n'a testé la sermoréline pour la perte de poids ou de graisse : dans le seul essai sur la GHRH(1-29) ayant mesuré la composition corporelle (Vittone 1997, sans groupe placebo), celle-ci n'a pas changé, et une étude sur l'analogue [Nle27] a observé une augmentation de la masse maigre uniquement chez les hommes (Khorram 1997).

L'essai de Khorram rapporte une hausse de la masse maigre, une meilleure sensibilité à l'insuline et un bien-être accru uniquement chez les hommes ; chez les femmes, l'épaisseur de la peau a augmenté, mais pas la masse maigre. Une revue de 2026 sur les peptides modulant la GH et l'IGF-1 juge incertains les bénéfices cliniquement pertinents des analogues de la GHRH chez les personnes en bonne santé.

Posologie de la sermoréline

Il n'existe pas de dose thérapeutique approuvée chez l'adulte : la notice américaine retirée prévoyait 30 mcg/kg au coucher pour les enfants présentant un déficit en hormone de croissance, le GEREF 50 diagnostique irlandais utilisait une dose intraveineuse unique de 1 mcg/kg, les études chez l'adulte employaient 0,5 à 2 mg, et les chiffres de pratique ci-dessous décrivent des usages rapportés, pas une recommandation.

Les doses exprimées en mcg/kg s'appliquent par kilogramme de poids corporel. Pour convertir une quantité en milligrammes en millilitres et en graduations de seringue, utilisez le calculateur de peptides.

Tableau des doses de sermoréline : notice et études

La notice retirée prévoyait 30 mcg/kg au coucher chez l'enfant ; les études chez l'adulte utilisaient 0,5 à 2 mg par injection.

Contexte Dose Voie et fréquence Remarques
Notice américaine de GEREF, enfants présentant un déficit idiopathique en GH 30 mcg/kg (0,03 mg/kg) en sous-cutané une fois par jour au coucher même dose que dans l'étude d'efficacité de 1996
Information de prescription de GEREF 50, test diagnostique 1,0 mcg/kg une fois par voie intraveineuse le matin après une nuit de jeûne stimule directement les cellules somatotropes ; n'exclut pas une cause hypothalamique
Revue de Prakash et Goa 1999, schémas pédiatriques antérieurs 30 mcg/kg par jour perfusion continue ou 3 doses fractionnées gain de croissance inférieur à celui obtenu avec 30 mcg/kg de somatropine une fois par jour
Corpas 1992, hommes âgés en bonne santé 0,5 mg et 1 mg en sous-cutané deux fois par jour, 14 jours par étape effets significatifs sur la GH et l'IGF-1 uniquement avec 1 mg deux fois par jour
Vittone 1997, hommes âgés en bonne santé 2 mg en sous-cutané chaque soir, 6 semaines hausse de la GH nocturne, IGF-1 inchangé
Khorram 1997, adultes âgés 10 mcg/kg en sous-cutané à 21 h, 16 semaines analogue [Nle27]GHRH(1-29)-NH2, pas de la sermoréline

Quelle quantité de sermoréline par jour : usages rapportés

Les usages rapportés se concentrent autour de 200 à 300 mcg une fois par jour le soir, soit bien moins que les quantités quotidiennes utilisées dans les études chez l'adulte.

Usages rapportés : sources et chiffres (forum, revue, fournisseur)
Source Dose Fréquence et cycle Remarques
Revue de 2026 (synthèse des doses autodéclarées en ligne, Dominikowski et al.) 200 à 300 mcg en sous-cutané une fois par jour, généralement au coucher à jeun synthèse de revue ; chiffre remontant à un protocole publié sur un site (Peptide Initiative)
Discussion Peptide Critic 341 (publication d'un protocole) semaines 1 à 2 : 200 mcg ; semaines 3 à 6 : 300 mcg ; semaines 6 à 8 : 400 mcg ; 500 mcg en option le soir ; 8 à 12 semaines d'utilisation, puis 2 à 4 semaines d'arrêt publication d'un seul protocole
Discussion Peptide Critic 2260 (calcul de reconstitution) 200 mcg correspondent à 6 graduations (10 mg + 3 ml) ou à 10 graduations (10 mg + 5 ml) l'un des 3 utilisateurs administre des doses du lundi au vendredi flacons de 10 mg
Calculateur du fournisseur (BergdorfBio) dose prudente de 50 mcg, dose standard de 100 mcg, plage supérieure de 200 à 300 mcg par injection 1 à 3 fois par jour, de préférence le soir ; plage habituelle de 50 à 300 mcg valeurs prédéfinies du calculateur par injection

Aucune étude chez l'humain ne démontre d'effet à 200 à 300 mcg ; les études chez l'adulte utilisaient environ 3 à 10 fois cette quantité par jour, et l'IGF-1 n'augmentait ni avec 0,5 mg deux fois par jour (Corpas 1992) ni avec 2 mg une fois chaque soir (Vittone 1997).

Comment reconstituer la sermoréline

Pour reconstituer un flacon de sermoréline de 5 mg, ajoutez 2 ml d'eau bactériostatique et faites tourner doucement le flacon jusqu'à ce que la solution soit limpide ; elle contient alors 2,5 mg/ml, de sorte que 200 mcg correspondent à 0,08 ml ou 8 graduations sur une seringue U-100.

Schéma en quatre étapes de la reconstitution d'un peptide : nettoyer le bouchon du flacon, prélever de l'eau bactériostatique, la laisser couler le long de la paroi intérieure du flacon, puis faire tourner doucement jusqu'à obtention d'une solution limpide

Le calcul qui conduit à ce résultat suit une seule formule en chaîne : la concentration (mg/ml) est égale au contenu du flacon (mg) divisé par le volume de solvant (ml), le volume (ml) est égal à la dose (mg) divisée par la concentration, et le nombre de graduations d'une seringue U-100 est égal au volume (ml) multiplié par 100. Le calculateur de peptides effectue ce calcul pour d'autres contenances de flacon, volumes d'eau et doses.

Comment mélanger la sermoréline

  1. Matériel : un flacon de sermoréline (généralement 5 mg), de l'eau bactériostatique pour injection (USP), une seringue à insuline U-100 et un collecteur pour objets piquants résistant à la perforation.
  2. Prélevez 2 ml d'eau bactériostatique et ajoutez-la lentement au flacon. Faites tourner doucement le flacon jusqu'à dissolution de la poudre ; ne l'agitez pas.
  3. Vérifiez que la solution est limpide, sans particules ni changement de couleur.
  4. Inscrivez la date d'ouverture sur le flacon d'eau bactériostatique et jetez-le après 28 jours, sauf si l'étiquette indique un autre délai.
  5. Utilisez la solution reconstituée dans un délai d'environ 3 semaines en la conservant entre 2 et 8 degrés Celsius (indication du fournisseur ; la notice originale de GEREF prévoyait une utilisation immédiate après reconstitution).

Graduations de sermoréline sur une seringue U-100 (exemple de calcul)

À 2,5 mg/ml, chaque dose de 100 mcg de sermoréline correspond à 0,04 ml, soit 4 graduations sur une seringue U-100.

Le calcul en trois étapes : (1) concentration = 5 mg / 2 ml = 2,5 mg/ml ; (2) volume = 0,2 mg / 2,5 mg/ml = 0,08 ml ; (3) graduations sur une seringue U-100 = 0,08 ml x 100 = 8 graduations. Une graduation d'une seringue U-100 correspond à 0,01 ml.

Flacon Eau BAC Concentration Dose Volume Graduations (U-100)
5 mg2 ml2,5 mg/ml200 mcg0,08 ml8
5 mg2 ml2,5 mg/ml300 mcg0,12 ml12
5 mg2 ml2,5 mg/ml100 mcg0,04 ml4
5 mg2 ml2,5 mg/ml2 mg (dose de l'étude Vittone)0,8 ml80
10 mg3 ml3,33 mg/ml200 mcg0,06 ml6
10 mg5 ml2 mg/ml200 mcg0,10 ml10

Toutes ces valeurs désignent des graduations sur une seringue à insuline U-100, et non des unités internationales. Un flacon de sermoréline de 5 mg contient 25 doses calculées de 200 mcg. Sur une seringue U-40, une graduation représente 0,025 ml : le même volume de 0,08 ml correspondrait donc à 3,2 graduations ; prélever à la place 8 graduations sur une seringue U-40 donne 0,2 ml, soit 500 mcg, ce qui représente 2,5 fois la quantité prévue (Barrera 2019). Vérifiez la mention U-100 imprimée sur la seringue.

Injection de sermoréline : comment injecter par voie sous-cutanée

Injectez la dose contenue dans une seringue à insuline U-100 à 90 degrés, dans un pli cutané soulevé si l'aiguille mesure plus de 4 mm, maintenez-la pendant environ 10 secondes et changez de site à chaque fois.

Schéma des sites d'injection sous-cutanée à l'avant et à l'arrière du corps : abdomen, face avant et externe de la cuisse, arrière du haut du bras et partie supérieure externe de la fesse
  1. Prélevez votre dose en graduations dans une seringue à insuline U-100.
  2. Utilisez l'aiguille de seringue la plus courte disponible ; si elle mesure plus de 4 mm, soulevez un pli cutané.
  3. Injectez à 90 degrés par rapport à la surface du pli cutané.
  4. Après avoir poussé le piston, laissez l'aiguille dans la peau pendant au moins 5 secondes (compter jusqu'à 10 est préférable), puis retirez-la selon le même angle et relâchez le pli.
  5. Alternez les sites : abdomen (à au moins 2 cm du nombril), tiers supérieur de la face avant et externe de la cuisse, fesses, et arrière du haut du bras si une autre personne réalise l'injection. Éloignez chaque injection d'au moins 1 cm de la précédente et évitez les cicatrices, les ecchymoses et les zones de lipohypertrophie.
  6. Utilisez une seringue et une aiguille neuves pour chaque injection. En cas de saignement, comprimez le site avec une compresse, sans frotter.
  7. Jetez immédiatement les aiguilles et seringues dans un collecteur résistant à la perforation et respectez les règles locales (recommandations de la FDA sur les objets piquants).

Ces étapes d'injection suivent les recommandations FITTER 2016 et FIT UK 2019, rédigées pour l'insuline et appliquées ici aux peptides sous-cutanés. Le déroulement complet figure dans le guide d'injection du rétatrutide. Pour le matériel, consultez les fournitures d'injection et les accessoires d'injection.

Effets indésirables de la sermoréline

Dans les essais pédiatriques, environ 1 patient sur 6 a présenté des réactions au site d'injection, 6,5 % ont développé une hypothyroïdie et une grande proportion a développé des anticorps anti-GRF dont la signification reste incertaine ; les maux de tête, les bouffées vasomotrices et les étourdissements sont survenus chacun chez moins de 1 % des patients.

La notice prévoyait des contrôles thyroïdiens avant et pendant le traitement. Une revue de 1999 cite les bouffées vasomotrices passagères du visage et la douleur au site d'injection comme événements les plus fréquents ; les bouffées vasomotrices du visage surviennent principalement après la dose diagnostique intraveineuse. Les données de sécurité à long terme chez les adultes recevant les doses rapportées en pratique font défaut, et une revue de médecine du sport de 2026 souligne l'absence de données de sécurité rigoureuses pour les peptides non approuvés.

Dose ou contexteÉvénementFréquence
Enfants, 30 mcg/kg par jour en sous-cutané (études cliniques, 350 patients exposés)réactions au site d'injection (douleur, gonflement, rougeur)environ 1 sur 6 ; 3 des 350 patients ont arrêté pour cette raison
Traitement à long terme dans les études cliniqueshypothyroïdie6,5 % ; la notice recommande des contrôles thyroïdiens avant et pendant le traitement
Traitement à long terme dans les études cliniquesanticorps anti-GRF au moins une foisgrande proportion des patients traités ; signification incertaine
Études cliniquesmaux de tête, bouffées vasomotrices, difficulté à avaler, étourdissements, hyperactivité, somnolence, urticairechacun chez moins de 1 % des patients
Test diagnostique, 1 mcg/kg par voie intraveineuserougeur du visage, douleur, rougeur et gonflement au site d'injection, nausées, maux de tête, vomissements, trouble du goût, pâleur, oppression thoraciquesensation de chaleur et rougeur du visage ainsi que douleur à l'injection occasionnelles, disparaissant généralement en quelques minutes
[Nle27]GHRH(1-29)-NH2, 10 mcg/kg le soir (Khorram 1997)hyperlipidémie transitoireseul effet indésirable rapporté, disparu à la fin de l'étude
Revue de 2026 (synthèse)douleur au site d'injection, brève bouffée vasomotrice, nausées, étourdissements, maux de tête, rares réactions allergiques, hausse transitoire de la prolactineaucune donnée de fréquence ; données de sécurité à long terme manquantes
Grossesse et allaitementcatégorie C pour la grossesse (notice américaine) ; l'information de prescription du produit diagnostique cite la grossesse et l'allaitement comme contre-indicationsaucune donnée de fréquence ; des études de tératologie chez le rat et le lapin à 0,5 mg/kg par jour ont montré de légères variations fœtales

Les interactions et facteurs atténuant la réponse cités dans l'information de prescription de GEREF 50 comprennent la somatostatine, l'insuline, les glucocorticoïdes, les inhibiteurs de la COX (aspirine, indométacine) et les anticholinergiques (atropine). L'obésité, l'hyperglycémie et des taux élevés d'acides gras libres sont associés à une réponse en GH atténuée, et une hypothyroïdie non traitée peut altérer cette réponse. Discutez de vos maladies et traitements éventuels avec un professionnel de santé avant toute utilisation.

Sermoréline comparée à la tésamoréline, à l'ipamoréline et au CJC-1295

La sermoréline et la tésamoréline agissent toutes deux en quelques minutes, tandis que le CJC-1295 avec DAC présente une demi-vie estimée en jours ; les analogues de la GHRH diffèrent surtout par leur structure, leur statut réglementaire et l'ampleur des études chez l'humain.

PeptideRécepteurDemi-vie (documentée)Données chez l'humainStatut
Sermoréline (GHRH 1-29 amide)récepteur de la GHRH4,3 +/- 1,4 minutes (Soule 1994) ; 6 à 7 minutes (information de prescription) ; 11 à 12 minutes (ancienne notice américaine)essai sur la croissance pédiatrique, petits essais chez l'adulteautorisations de 1990 et 1997, ayant pris fin le 18 juin 2009
Tésamoréline (GHRH 1-44 avec résidu hexénoyle)récepteur de la GHRH26 minutes chez des adultes en bonne santé et 38 minutes chez des personnes vivant avec le VIH pour EGRIFTA original à 2 mg après 14 jours ; 8 minutes pour EGRIFTA SV ; 11 minutes pour EGRIFTA WR après une dose uniqueessais randomisés contrôlés par placebo dans la lipodystrophie liée au VIH (réduction de la graisse viscérale d'environ 10,9 à 18 % sur 26 semaines)approuvée aux États-Unis (Egrifta 2010, EGRIFTA WR 2025)
CJC-1295 avec DACrécepteur de la GHRHestimation de 5,8 à 8,1 jours3 études portant sur 63 volontaires en bonne santénon approuvé par la FDA ou l'EMA ; AMA S2.2.4 (la liste nomme CJC-1295)
CJC-1295 sans DAC (Mod GRF 1-29)récepteur de la GHRHaucune valeur rapportée chez l'humainaucune étude chez l'humain évaluée par les pairs (niveau de preuve D)non approuvé ; couvert par la section S2.2.4 de l'AMA en tant qu'analogue de la GHRH (la liste nomme CJC-1295) ; Mod-GRF est nommé dans l'annexe de la loi allemande antidopage, mais pas dans la liste de l'AMA
Ipamorélinerécepteur de la ghréline (GHS)phase terminale de 2 heures après perfusion intraveineusephase 2 après administration intraveineuse (iléus postopératoire), aucune donnée pharmacocinétique humaine après administration sous-cutanéenon approuvée par la FDA ou l'EMA ; catégorie 2 de la FDA pour les établissements 503B depuis le 29 septembre 2023

Tésamoréline ou sermoréline

La tésamoréline est un analogue de la GHRH de 44 acides aminés comportant un résidu hexénoyle et bénéficiant actuellement d'une autorisation américaine (Egrifta), tandis que la sermoréline est le fragment de 29 acides aminés dont les autorisations ont pris fin le 18 juin 2009 ; la différence documentée porte sur la structure, l'autorisation et les preuves, plutôt que sur une durée d'action plus longue de la tésamoréline.

Les deux agissent à l'échelle de quelques minutes. Les demi-vies documentées sont de 26 minutes chez les adultes en bonne santé et de 38 minutes chez les personnes vivant avec le VIH pour EGRIFTA original à 2 mg après 14 jours, de 8 minutes pour EGRIFTA SV et de 11 minutes pour EGRIFTA WR après une dose unique, contre 11 à 12 minutes pour la sermoréline selon l'ancienne notice américaine. L'historique des autorisations marque une différence plus nette : Egrifta a été approuvé le 10 novembre 2010 pour l'excès de graisse abdominale chez les personnes vivant avec le VIH et présentant une lipodystrophie, puis EGRIFTA WR a suivi le 25 mars 2025, tandis que les autorisations de GEREF ont pris fin en 2009. Les données diffèrent également : la tésamoréline a fait l'objet d'essais randomisés contrôlés par placebo évaluant la graisse viscérale ; pour la sermoréline, on dispose d'un essai sur la croissance pédiatrique et de petites études chez l'adulte. Pour le matériel de recherche, consultez le produit de recherche à base de tésamoréline et, pour les détails sur les doses, le guide des doses de tésamoréline.

Sermoréline ou ipamoréline

La sermoréline agit sur le récepteur de la GHRH, tandis que l'ipamoréline est un pentapeptide agissant sur le récepteur de la ghréline (GHS), étudié chez l'humain uniquement après administration intraveineuse ; son essai de phase 2 après chirurgie intestinale n'a montré aucun bénéfice significatif.

Chez le porc, l'ipamoréline n'a pas davantage augmenté l'ACTH et le cortisol que la GHRH, même à une dose supérieure à 200 fois l'ED50, et il manque des données comparables chez l'humain (Raun et al. 1998). L'étude de phase 2 chez l'humain utilisait 0,03 mg/kg par voie intraveineuse deux fois par jour après résection intestinale et n'a atteint aucun critère d'efficacité significatif (Beck et al. 2014). Il n'existe aucune donnée humaine contrôlée sur l'association de sermoréline et d'ipamoréline. Aux États-Unis, la FDA a placé l'acétate d'ipamoréline en catégorie 2 pour les établissements de préparation 503B le 29 septembre 2023, en invoquant des risques de sécurité.

Sermoréline ou CJC-1295 (avec et sans DAC)

Le CJC-1295 est un analogue substitué de la GHRH(1-29) : la forme avec DAC a une demi-vie estimée entre 5,8 et 8,1 jours et a augmenté la GH pendant 6 jours ou plus après une injection unique, tandis que la forme sans DAC ne dispose d'aucune donnée humaine évaluée par les pairs.

Les données humaines sur le CJC-1295 avec DAC proviennent de trois études portant sur 63 volontaires en bonne santé ; après une seule injection, la GH a été multipliée par 2 à 10 pendant 6 jours ou plus et l'IGF-1 par 1,5 à 3 pendant 9 à 11 jours (Teichman et al. 2006). La forme sans DAC, également appelée Mod GRF 1-29, est classée au niveau de preuve D dans une revue de 2026. La FDA avertit qu'au moins cinq substances CJC-1295 différentes circulent sous au moins neuf noms. Le CJC-1295 et la sermoréline relèvent tous deux de la section S2.2.4 de l'AMA.

En septembre 2026, aucune autorisation américaine de la sermoréline n'est encore en vigueur et l'AMA l'inscrit à la section S2.2.4 de la Liste des interdictions 2027 (publiée le 21 septembre 2026, applicable à partir du 1er janvier 2027).

Dans l'UE, la seule autorisation documentée était celle de GEREF 50 en Irlande, un produit diagnostique approuvé en 1991 et retiré en juillet 2007.

La sermoréline est-elle approuvée par la FDA ?

Non. La sermoréline n'est actuellement pas approuvée par la FDA : GEREF a été approuvé en 1990 comme agent diagnostique et en 1997 pour le déficit en hormone de croissance chez l'enfant, et les deux autorisations ont pris fin le 18 juin 2009, sans que ce retrait soit lié à la sécurité ou à l'efficacité.

EMD Serono a cessé de vendre les deux produits GEREF en 2008 et demandé le retrait des autorisations. En 2013, la FDA a déterminé que les produits n'avaient pas été retirés pour des raisons de sécurité ou d'efficacité, ce qui maintient la possibilité de déposer des demandes d'autorisation pour des génériques. Drugs@FDA indique que la NDA 020443 est abandonnée.

Les pharmacies américaines de préparation ne peuvent utiliser que des substances en vrac conformes à une monographie USP/NF, entrant dans la composition d'un médicament approuvé par la FDA ou figurant sur la liste des substances en vrac 503A. La liste des catégories de la FDA, mise à jour le 14 mai 2026, ne classe la sermoréline dans aucune catégorie. Des établissements de sous-traitance ont déclaré des préparations injectables associant la sermoréline à l'ipamoréline entre 2017 et 2020 ; la sermoréline ne figurait pas à l'ordre du jour de la réunion du Pharmacy Compounding Advisory Committee des 23 et 24 juillet 2026.

Sermoréline et dopage (AMA 2027)

L'AMA nomme expressément la sermoréline dans la section S2.2.4 de la Liste des interdictions 2027 ; elle est donc interdite en permanence dans le sport, et une méthode nano-LC-MS de 2026 permet de la détecter dans l'urine jusqu'à une concentration de 0,5 ng/ml.

La liste a été adoptée par le Comité exécutif de l'AMA le 10 septembre 2026 et publiée le 21 septembre 2026. Les substances S2 sont interdites en compétition comme hors compétition ; le libellé de la section S2.2.4 n'a pas changé par rapport à la liste de 2026. La méthode de détection identifie également le principal métabolite (Uçaktürk et Nemutlu 2026). En Allemagne, l'annexe de la loi antidopage (AntiDopG) inscrit la sermoréline parmi les facteurs de libération de l'hormone de croissance.

Questions fréquentes

Qu'est-ce que la sermoréline ?

La sermoréline est le segment amidé de 29 acides aminés de l'hormone humaine de libération de l'hormone de croissance (GHRH 1-29 amide) et un agoniste du récepteur de la GHRH. Elle incite l'hypophyse à libérer l'hormone de croissance sous forme d'une brève impulsion. EMD Serono la vendait sous le nom GEREF, d'abord comme agent diagnostique en 1990, puis à partir de 1997 pour le déficit idiopathique en hormone de croissance chez l'enfant.

La sermoréline est-elle approuvée par la FDA ?

Non. La sermoréline n'est actuellement pas approuvée par la FDA. GEREF a été approuvé le 28 décembre 1990 comme agent diagnostique et le 26 septembre 1997 pour le déficit pédiatrique en hormone de croissance. EMD Serono a arrêté ces produits en 2008, les autorisations ont pris fin le 18 juin 2009 et, en 2013, la FDA a conclu qu'ils n'avaient pas été retirés pour des raisons de sécurité ou d'efficacité.

Quelle quantité de sermoréline par jour est généralement rapportée ?

La notice pédiatrique prévoyait 30 mcg/kg au coucher. Les études chez l'adulte utilisaient 0,5 à 2 mg par injection (0,5 ou 1 mg deux fois par jour, ou 2 mg chaque soir). L'usage rapporté est de 200 à 300 mcg le soir, d'après des messages de forum, une revue de 2026 et le calculateur d'un fournisseur. Le tableau des doses précise les voies d'administration et la durée des études.

Quels sont les effets indésirables de la sermoréline ?

Dans les essais pédiatriques, environ 1 patient sur 6 a présenté des réactions au site d'injection, 6,5 % ont développé une hypothyroïdie et une grande proportion a développé des anticorps anti-GRF de signification incertaine. Maux de tête, bouffées vasomotrices, étourdissements et urticaire sont survenus chacun chez moins de 1 % des patients. Les données de sécurité à long terme chez les adultes recevant les doses rapportées en pratique font défaut.

Que montrent les résultats avant et après avec la sermoréline ?

Les résultats avant et après documentés correspondent à des critères évalués dans des études. Chez les enfants, la vitesse moyenne de croissance est passée de 4,1 à 8,0 cm/an à 6 mois et à 7,2 cm/an à 12 mois. Chez des hommes âgés, 6 semaines à 2 mg chaque soir ont augmenté la GH nocturne sans modifier l'IGF-1 ni la composition corporelle. Les chronologies et photos publiées sur les forums ne constituent pas des données d'étude.

La sermoréline aide-t-elle à perdre du poids ou de la graisse ?

Aucune étude n'a testé la sermoréline pour la perte de poids ou de graisse. Dans le seul essai sur la GHRH(1-29) ayant mesuré la composition corporelle (Vittone 1997, sans groupe placebo), celle-ci n'a pas changé ; une étude sur l'analogue [Nle27] a observé une augmentation de la masse maigre uniquement chez les hommes (Khorram 1997).

Tésamoréline ou sermoréline : quelle différence ?

La tésamoréline est un analogue de la GHRH de 44 acides aminés comportant un résidu hexénoyle, approuvé aux États-Unis sous le nom Egrifta (2010) et EGRIFTA WR (2025). La sermoréline est le fragment de 29 acides aminés dont les autorisations ont pris fin en 2009. Toutes deux agissent en quelques minutes : les demi-vies documentées sont de 26 minutes chez les adultes en bonne santé et de 38 minutes chez les personnes vivant avec le VIH pour EGRIFTA original, de 8 minutes pour EGRIFTA SV et de 11 minutes pour EGRIFTA WR.

Sermoréline ou ipamoréline : quelle différence ?

La sermoréline est un agoniste du récepteur de la GHRH qui entraîne la libération de GH par l'hypophyse. L'ipamoréline est un pentapeptide agissant sur le récepteur de la ghréline (GHS), étudié chez l'humain uniquement après administration intraveineuse ; son essai de phase 2 après chirurgie intestinale n'a montré aucun bénéfice significatif. Chez le porc, l'ipamoréline n'a pas davantage augmenté l'ACTH et le cortisol que la GHRH ; il manque des données comparables chez l'humain.

Peut-on prendre la sermoréline par voie orale ?

La sermoréline n'a été approuvée que sous forme injectable, et les études humaines citées dans ce guide utilisaient la voie sous-cutanée ou intraveineuse. Même après une injection sous-cutanée, seulement environ 6 % atteignent la circulation sanguine, et des enzymes telles que la DPP-IV dégradent le peptide en quelques minutes.

Comment reconstituer la sermoréline et lire les graduations U-100 ?

Dissolvez 5 mg dans 2 ml d'eau bactériostatique pour obtenir 2,5 mg/ml. Ainsi, 200 mcg correspondent à 0,08 ml, soit 8 graduations sur une seringue U-100 (1 graduation = 0,01 ml). Faites tourner le flacon sans l'agiter et vérifiez que la solution est limpide. Prélever sur une seringue U-40 en suivant les graduations U-100 conduit à une quantité 2,5 fois supérieure à celle prévue.

Les avis sur la sermoréline et les témoignages sur Reddit sont-ils fiables ?

Les témoignages sont anecdotiques et ne remplacent pas les données contrôlées. Les chiffres de pratique de ce guide proviennent d'une publication de protocole et d'une discussion sur la reconstitution sur Peptide Critic, d'une revue de 2026 résumant les doses rapportées en ligne et du calculateur d'un fournisseur ; ils figurent dans le tableau des usages rapportés. Aucun de ces chiffres ne provient d'un essai contrôlé.

La sermoréline est-elle interdite dans le sport ?

Oui. La Liste des interdictions 2027 de l'AMA (publiée le 21 septembre 2026, applicable à partir du 1er janvier 2027) nomme la sermoréline à la section S2.2.4, et les substances S2 sont interdites en permanence. Une méthode nano-LC-MS détecte la sermoréline et son principal métabolite dans l'urine jusqu'à 0,5 ng/ml.

Sources

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